3500 a . C - Segundo registros arqueológicos, as primeiras tentativas de tratar o câncer têm mais ou menos 3500 anos.
1500 a. C - Em um papiro egípcio, ficou registrado o uso de um ungüento à base de arsênico no tratamento de tumores. Documentos da literatura hindu e persa da mesma época demonstram já existirem conhecimentos rudimentares sobre a doença.
500 a C - Já no século V a.C., o tratamento predominante era o cirúrgico. Leônidas de Alexandria (180 d.C.) ampliou o tratamento do câncer da mama, removendo o tumor e tecidos sadios ao redor e cauterizando a ferida cirúrgica.
30 a.C. a 38 d.C. - O romano Cato empregava carvão vegetal no tratamento de tumores.
(475-1500) - durante o período bizantino, na Arábia, o médico Avicena (625-690) introduziu o uso do arsênico no tratamento de cânceres.
Séculos 13 a 15 - apesar da restrição aos estudos da medicina devido à interferência da Igreja, houve um importante desenvolvimento técnico cirúrgico na França, com indicação de intervenção precoce e a retirada radical na parte afetada pelo câncer, o uso do bisturi na remoção de tumores e o de substâncias cáusticas à base de arsênico para a cicatrização dos tecidos.
Final do século 19 - Os primeiros registros de tratamento quimioterápico efetivo surgiram por volta de 1885 com a descoberta da solução à base de arsenito de potássio e da toxina de Coley, uma combinação de substâncias produzidas por bactérias em 1890.
Século 20 - no inicio dos anos 40 surgiram os primeiros resultados satisfatórios com o uso de hormônios no tratamento de carcinomas da próstata e de mama.